Les estatines són particularment ben adaptades per reduir el colesterol LDL. En estudis amb dosis estàndard, les estatines han demostrat reduir el cLDL en un 18% a 55%, depenent de l'estatina específica que es fa servir. Hi ha un risc de dany muscular greu (miopatia i rabdomiòlisi) amb estatines.
Els fibrats estan indicats per a la hipertrigliceridèmia. Els fibrats generalment baixen triglicèrids d'un 20% al 50%. El nivell de colesterol HDL també augmenta. Els fibrats poden reduir el LDL, encara que en general, en menor grau que les estatines. Similars a les estatines, hi ha un risc de dany muscular greu (miopatia i rabdomiòlisi) amb fibrats.
Les resines d'intercanvi iònic, concretament els segrestants d'àcids biliars, són particularment eficaces per reduir el colesterol LDL pel segrest del colesterol que contenen els àcids biliars alliberats a l'intestí i prevenir la seva reabsorció a l'intestí. Disminueixen el LDL en un 15-30% i augmenta el HDL en un 3-5%. Tenen poc efecte sobre els triglicèrids, però pot causar un lleuger augment. Poden causar problemes gastrointestinals, i també poden reduir l'absorció d'altres medicaments i vitamines en l'intestí.
L'ezetimiba (EFG, Ezetrol) és un inhibidor selectiu de l'absorció de colesterol de la dieta. També es comercialitza associat a la simvastatina o a l'atorvastatina.
Altres
Els fitoesterols es troben naturalment en les plantes. Similars a la ezetimiba, fitosterols redueixen l'absorció de colesterol a l'intestí. Per tant, són més eficaces quan es consumeix amb els àpats. No obstant això, el mecanisme precís d'acció dels fitosterols difereix de l'ezetimiba.
L'orlistat la seva funció principal és evitar l'absorció del voltant del 30% de greixos de la dieta humana, reduint així la ingesta de calories (un fàrmac dissenyat per tractar l'obesitat) és un inhibidor de la lipasa pancreàtica - un enzim que descompon els triglicèrids en l'intestí.